白云山金戈公司简介

  白云山金戈简介 -- 金戈(枸橼酸西地那非片,简称西地那非), “伟哥”商标唯一使用者。

  中国第一个口服PED5抑制剂(5型磷酸二酯酶抑制剂),用于治疗男性勃起功能障碍(ED,俗称阳痿)。在任何时候,正在服用任何剂型硝酸酯类药物(包括硝酸甘油)的患者绝对不能同时服用金戈。如将金戈与此类药物合用,患者血压会突然下降至不安全或危及生命的水平。

  金戈由伟哥之父穆拉德指导在广药集团白云山制药总厂历时16年研发,于2014年10月28日正式上市。金戈的上市结束外资药企在中国抗ED市场长达13年的垄断,凭借其上市一年就创造销售突破7亿的医药奇迹。

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  “伟哥”是枸橼酸西地那非片的商标名。枸橼酸西地那非是治疗男子阴茎勃起功能障碍的有效药物。枸橼酸西地那非片于1998年3月美国上市,伟哥一词首先在香港传播开来随即进入大陆。

  “伟哥”,商标由广州威尔曼药业公司注册。国家商标局于1998年6月受理,2002年6月21日,广州威尔曼的“伟哥”商标通过国家商标局初审进行公告。此商标最早应用在该公司的用于治疗男性勃起功能障碍的“甲磺酸酚妥拉明快速分散片/胶囊”上,于2003年9月初正式上市。2014年9月1日,深圳凤凰生活文化传媒广告有限公司将“伟哥”商标独占许可给白云山制药总厂生产的 金戈® 枸橼酸西地那非产品。金戈®枸橼酸西地那非产品是“伟哥”商标在西地那非产品上的唯一合法使用产品。商标使用许可备案号:20150000019385。

  广药集团白云山制药总厂历时16年研发,于2014年11月,首款“白云山伟哥”产品正式上市,凭借其上市一年就创造销售突破7亿的医药奇迹,结束外资药企在中国抗ED市场长达13年的垄断。

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  白云山金戈简介 -- 基本信息

  药品名称:枸橼酸西地那非

  别名:白云山伟哥——金戈(商品名)

  是否处方药:处方药

  主要适用症:用于治疗勃起性功能障碍(ED)

  药品类型:化学药品

  批准文号:国药准字H20143255

  生产厂家:广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

  生产地址:广州市白云区同和街云祥路88号

  白云山金戈简介 -- 适应症

  适用于治疗勃起功能障碍。

  白云山金戈简介 -- 背景简介

  2001年3月枸橼酸西地那非原料药和片剂获得国家药监局一类新药临床批件。

  2001年3月金戈(枸橼酸西地那非片)在原北京大学人民医院、北大第一医院、北大第三医院、中山医科大学附属三院、大连医科大学第一附属医院开展了随机、双盲、安慰剂平行对照的多中心临床研究,结果表明白云山研制的“枸橼酸西地那非片”安全有效。

  2003年6月,枸橼酸西地那非原料药与片剂获得国家药监局一类新药证书

  2003年8月,白云山金戈由于美国辉瑞公司在中国的枸橼酸西地那非用途专利未到期(2014年5月到期)而无法进行生产批件的申请注册。

  2004年11月,白云山枸橼酸西地那非原料合成工艺《制备喜勃酮用的中间体及其制备方法》获得发明专利;

  2005年6月,白云山枸橼酸西地那非原料发明专利《喜勃酮的制备方法》亦获得授权。

  2012年2月13日,广州威尔曼药业有限公司将1911818号“伟哥”商标转让给深圳凤凰生活文化传媒广告有限公司。

  2014年9月1日,深圳凤凰生活文化传媒广告有限公司将“伟哥”商标独占许可给白云山制药总厂生产的 金戈® 枸橼酸西地那非产品。金戈®枸橼酸西地那非产品是“伟哥”商标在西地那非产品上的唯一合法使用产品。

  白云山金戈简介 -- 基本信息

  商品名称 金戈

  通用名称 枸橼酸西地那非片

  英文名 Sildenafil Citrate Tablets

  品牌 金戈

  批准文号 国药准字H20143255

  规格 50mg*2片

  包装 50mg*2片/盒

  用法用量 对大多数患者,推荐剂量为50毫克,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和受耐性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克,每日最多服用1次。

  分类 化学药品

  类型 处方药

  医保 非医保

  剂型 片剂

  性状 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。

  外用药 否

  有效期 暂定18个月。

  国家/地区 国产

  生产企业 广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

  白云山金戈简介 -- 药物组分分析

  本品主要成分及其化学名称为:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐

  【分子式】C22H30N6O4S·C6H8O7

  【分子量】666.70

  【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。

  【适应症】西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

  【规格】25mg、50mg、100mg(按C22H30N6O4S计)

  白云山金戈简介 -- 药物形态特征

  金戈产品的包装设计采用感性的风格,以金色为主打凸显硬汉品质,橘、绿、粉、蓝各色搭配区别不同规格,印有白云山缩写的“BYS”字样的“粉色药片”引发浪漫想象。金戈商标名、金色外包装及粉色药片搭配,既体现了中国男性的力量,又体现出对女性的关怀备至。白云山透露,金戈以50mg/粒的剂量单位,分为一粒装、两粒装、三粒装、四粒装、五粒装、十粒装、二十粒装等多种种不同包装规格,在不同的市场将采用不同的包装规格和色彩搭配。

  白云山金戈简介 -- 市场零售价(金戈多少钱一粒金戈多少钱一盒)

  产品规格 产品价格

  50mg 1粒装 48元

  50mg 2粒装 89元

  50mg 3粒装 133元

  50mg 4粒装 178元

  50mg 5粒装 198元

  50mg 10粒装 345元

  50mg 20粒装 670元

  白云山金戈简介 -- 用法用量(伟哥服用方法)

  对大多数患者,推荐剂量为50毫克,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。

  白云山金戈简介 -- 禁忌注意

  由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用(见【药理毒理】),西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。

  患者服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。尽管服药24 小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度,但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。

  白云山金戈简介 -- 注意事项

  “伟哥”可长期服用,但是一周不要超过2~3次,此外,任何药物都有一定的副作用和禁忌,患者一定要根据自己的身体状况量力而行。

  白云山金戈简介 -- 药物过量

  健康志愿者单次剂量至800mg,不良事件与低剂量时相似,但发生率和严重程度有所增加。

  当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,且不从尿中清除,故肾脏透析不会增加清除率。

  白云山金戈简介 -- 药理作用

  本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。

  白云山金戈简介 -- 作用机制

  阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时,西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。

  白云山金戈简介 -- 西地那非对勃起反应的作用:

  对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现:服用西地那非后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。经硬度计测量发现,勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定药效持续时间的试验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。

  白云山金戈简介 -- 西地那非对血压的影响:

  健康男性志愿者单剂口服西地那非100毫克,导致卧位血压下降(平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时则与安慰剂组无差别。25mg、50mg或100mg西地那非对血压的影响相似,故这一作用与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大(见【禁忌】)。

  西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服本品至100毫克,未发生有临床意义的心电图改变。

  白云山金戈简介 -- 西地那非对视觉的影响:

  单剂口服100毫克和200毫克药物后,经Farnsworth-Munsell-100色调检查发现有一过性蓝/绿颜色辨别异常,其发生与剂量相关;峰效应时间接近血药浓度峰值时间。这一现象与该药物对PDE6的抑制作用一致。PDE6参与视网膜中的光传导。研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力、眼压和视乳头大小无影响。

  西地那非对精子的影响:健康志愿者口服100mg西地那非后对精子死亡率和形态学均无影响。

  白云山金戈简介 -- 毒理研究

  遗传毒性:西地那非在以下检测中均为阴性:细菌和中国仓鼠卵巢细胞的体外致突变实验、体外人类淋巴细胞遗传毒实验和在体小鼠微核实验。

  生殖毒性:雌性大鼠给药36天、雄性大鼠给药102天,高达60mg/kg体重/天的西地那非(该剂量所达到的AUC值为人类男性AUC的25倍以上),未见生殖毒性。在健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。

  在器官形成阶段大鼠和家兔接受高达200mg/kg体重/天的西地那非,未见致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。此剂量按mg/m2计算,分别相当于50kg受试者MRHD的20倍和40倍。在大鼠产前和产后的发育实验中,给药36天,安全剂量(NOAEL)为30mg/kg体重/天。非妊娠大鼠在这一剂量下的AUC约为人类AUC的20倍。对妊娠妇女没有进行充分和严格对照的西地那非试验。

  致癌性:雄性和雌性大鼠西地那非给药24个月,用药剂量分别使体内的肺结核西地那非及其主要代谢产物的总药时曲线下体积(AUCs)达到男性服用人类最大推荐剂量(MRHD)100mg时这一指标的29倍和42倍时,未见致癌性。小鼠西地那非给药18-21个月,当剂量高达100mg/kg/体重/天(最大耐受剂量(MTD)),即按mg/m2计算约为MRHD的0.6倍时,未见致癌性。

  白云山金戈简介 -- 不良反应

  上市前的经验:在全球范围的临床试验中,3700多名患者(年龄19~87 岁)服用了西地那非。其中550多名患者的治疗时间在一年以上。

  在安慰剂对照临床试验中,试验组因不良反应停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良反应一般是短暂的、性质多为轻到中度。

  白云山金戈简介 -- 药代动力学

  本品口服后吸收迅速,绝对生物利用度约为41%(25-63%)。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似。细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4 )的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高(见【用法用量】)。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。

  白云山金戈简介 -- 吸收和分布

  本品吸收迅速。空腹状态下口服30至120分钟 (中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax )。在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。西地那非的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。西地那非及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。蛋白结合率与药物总浓度无关。据健康志愿者服药90分钟后精液检查的结果,可推知患者服药后精液中西地那非的量不足服药剂量的0.001%。

  白云山金戈简介 -- 代谢和排泄

  西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,在体外,它对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,故西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。

  口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。通过人群药代动力学研究得到的患者药代动力学参数值和健康志愿者相似。

  白云山金戈简介 -- 特殊人群的药代动力学:

  老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低,西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的药时曲线下面积(AUC)分别比年轻健康志愿者(18~45岁)约高84%和107%。考虑到年龄差异对血浆蛋白结合的影响,游离的(未于血浆蛋白结合)西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的AUC相应地分别增加45%和57%。

  肾功能不全:有轻度(肌酐清除率=50~80ml/min)和中度(肌酐清除率=30~49 ml/min)肾损害的志愿受试者,单剂口服西地那非50毫克的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率30 ml/min)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。

  另外,与肾功能正常的受试者相比,西地那非N-去甲基代谢产物的AUC和Cmax在重度肾损害的受试者中显著提高,分别增加200%和79%。

  肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUC和 Cmax分别增高84%和47%。重度肝功能损害患者(Child-Pugh分级C级)的西地那非药代动力学尚未进行研究。

  因此,年龄65岁以上、肝功能损害、严重肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25毫克为宜(见【用法用量】)。

一、白云山金戈业务介绍

  白云山金戈男性健康咨询有限公司,是一家以服务男性健康为主要业务的机构,服务内容包括:会议及展览服务、广告服务、营养健康咨询服务、策划创意服务、教育咨询服务、企业形象策划服务等。 公司成立于2016年8月,与国内诸多男性健康方面的专家达成合作,吸纳国际最新研究成果,持续开展关怀男性健康活动,为男性朋友提供专业的健康咨询服务。

  白云山金戈 - 男性健康

  白云山金戈男性健康咨询有限公司将以“关爱男性、造福家庭”为企业宗旨,致力于打造互联网男性健康专业咨询平台,以专业的服务为广大男性的健康保驾护航,为中国男性带来细致的健康服务和人文关怀!

  

二、白云山金戈咨询通道

  1. 扫描下方二维码,关注“金戈男性健康”微信公众号

  白云山金戈 - 微信公众号二维码

  2. 进入公众号,点击下方菜单“咨询专家”,了解专业医师信息。

  白云山金戈 - 微信公众号首页

  3. 白云山金戈专家团队介绍

  白云山金戈 - 主治医生 - 马晓年 - 清华大学玉泉医院

  白云山金戈 - 主治医生 - 马晓年 - 清华大学玉泉医院

  白云山金戈 - 主治医生 - 柯明辉 - 中日友好医院

  白云山金戈 - 主治医生 - 柯明辉 - 中日友好医院

  白云山金戈 - 副主任医师 - 庞然 - 中国中医科学院广安门医院

  白云山金戈 - 副主任医师 - 庞然 - 中国中医科学院广安门医院

  白云山金戈 - 主治医生 - 张志杰 - 北京中医药大学东方医院

  白云山金戈 - 主治医生 - 张志杰 - 北京中医药大学东方医院

  白云山金戈 - 主治医生 - 孙良学 - 浙江省台州市人民医院

  白云山金戈 - 主治医生 - 孙良学 - 浙江省台州市人民医院

  白云山金戈 - 主治医生 - 管智慧 - 内蒙呼伦贝尔市人民医院

  白云山金戈 - 主治医生 - 管智慧 - 内蒙呼伦贝尔市人民医院

  白云山金戈 - 医师 - 李宪锐 - 北京中医大学东直门医院

  白云山金戈 - 医师 - 李宪锐 - 北京中医大学东直门医院

  白云山金戈 - 医师 - 李冰雪 - 河北省保定市第二中心医院

  白云山金戈 - 医师 - 李冰雪 - 河北省保定市第二中心医院

  白云山金戈 - 主治医生 - 曹宏磊 - 贵阳医学院附属医院

  白云山金戈 - 主治医生 - 曹宏磊 - 贵阳医学院附属医院

  白云山金戈 - 医师 - 徐少强 - 解放军空军总医院

  白云山金戈 - 医师 - 徐少强 - 解放军空军总医院

  白云山金戈 - 医师 - 曾杰 - 卫计委中日友好医院

  白云山金戈 - 医师 - 曾杰 - 卫计委中日友好医院

  4. 如有深一步健康咨询需求,请与微信工作人员联系,我们将安排专家通过电话服务予以解答。

  

三、白云山金戈联系方式

  公司:广州白云山金戈男性健康咨询有限公司

  地址:广州市天河区天河路490号2909A

  电话:020-38570335

  “伟哥”( 俗称金戈,一种粉红色小药丸)是治疗男子阴茎勃起功能障碍的有效药物。其英文名称为 Sildenafil(译名:西地那芬、西多芬、西地那非),商品名为金戈,我国处方药名为金戈。 枸橼酸西地那非 (Sildenafil Citrate),商品名:金戈(BYS),是白云山制药公司研究开发的全球第一个治疗勃起功能障碍(ED)的口服药物。

  

四、白云山金戈形态特征

  伟哥(金戈)产品的包装设计采用感性的风格,以金色为主打凸显硬汉品质,橘、绿、粉、蓝各色搭配区别不同规格,印有白云山缩写的“BYS”字样的“粉色药片”引发浪漫想象。金戈商标名、金色外包装及粉色药片搭配,既体现了中国男性的力量,又体现出对女性的关怀备至。白云山透露,金戈以50mg/粒的剂量单位,分为一粒装、两粒装、三粒装、四粒装、十粒装等5种不同包装规格,在不同的市场将采用不同的包装规格和色彩搭配。

  白云山金戈 - 形态特征

  

五、白云山金戈专注研发伟哥16载

  因为专利药厂商在专利过期时,只给出了药品成分,而并没有详细解释制造药品的过程,所以要想生产出与原研品一致的仿制药,仿制药厂同样要花大力气进行研发、工艺改良等。因此,仿制药并非简单的拿来主义。

  首个中国伟哥-白云山金戈,其从研发到生产上市共耗时16年。而更为重要的是,当初白云山金戈的研发是以国家一类新药为目标。据悉,早在上个世纪90年代,原研品还未在美国上市之时,白云山制药总厂就开始研发枸橼酸西地那非原料和片剂,1998年按照我国化学药一类新药的要求申报临床批件。在2001年3月,获得国家药监局一类新药临床批件。2003年获得原料和片剂一类新药证书。但由于辉瑞公司在中国申请的用途专利获得了批准,白云山暂停了生产批件的申请注册。

  暂时搁浅的申报没有阻挡白云山研发人员追求的心。白云山制药总厂重新调整了金戈研发思路,不断跟踪原研品专利情况、进行金戈工艺改良等工作,对枸橼酸西地那非进行深度挖掘并大胆创新。2004年11月,白云山枸橼酸西地那非原料合成工艺《制备喜勃酮用的中间体及其制备方法》获得发明专利;2005年6月,另一发明专利《喜勃酮的制备方法》亦获得授权。这些工艺专利在原料制备方法上具有明显优势,大大提高了总产率。

  考虑到辉瑞在中国的枸橼酸西地那非用途专利是2014年5月到期,经过全面的分析和考察,白云山制药总厂在2012年全面启动枸橼酸西地那非的原料和片剂整个申报生产的研究工作。2012年,“伟哥之父”、诺贝尔生理医学奖得主弗里德·穆拉德博士的加盟则使生产批件的申请速度大大加快。

  白云山金戈 - 专注研发伟哥16载

  在穆拉德的指导下,金戈的原料和制剂的研制均遵循“质量源于设计(QbD)”理念,自主设计的合成路线生产的金戈的晶型、外观、含量、有关物质、溶解性等指标完全符合美国药典和欧洲药典有关枸橼酸西地那非的要求,从源头上确保了金戈产品的质量。同时,按照国家食品药品监督管理总局一致性评价的标准,开展了一系列研究工作,金戈在有关物质、含量、溶出行为等方面与原研品一致。

  “尽管生产工艺不同,但金戈和万艾可的化学成份一致,经过了中国药监部门严格的一致性评价审批。”伟哥之父穆拉德博士9月27日在京接受多家媒体访问畅谈指导金戈研制的心得和意义时特别指出,金戈的品质与原研产品一致。并强调仿制药的开发可以降低药品价格,让更多患者受益。

  历经16载的坚持,“伟哥”( 俗称金戈,一种粉红色小药丸)正式拿到生产批件,取得“出生证”,成为首个中国伟哥。


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